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PVP生理安全性

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  • 发布时间:2020-05-28 11:26
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【概要描述】PVP被发现是由于它是优良的人造血浆增溶剂,迄今为止,PVP在医药及医疗卫生领域的应用一直是优异性能的重要体现,因此PVP对人体及其他生物的生理安全性的研究就具有十分重要的意义。

PVP生理安全性

【概要描述】PVP被发现是由于它是优良的人造血浆增溶剂,迄今为止,PVP在医药及医疗卫生领域的应用一直是优异性能的重要体现,因此PVP对人体及其他生物的生理安全性的研究就具有十分重要的意义。

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PVP被发现是由于它是优良的人造血浆增溶剂,迄今为止,PVP在医药及医疗卫生领域的应用一直是优异性能的重要体现,因此PVP对人体及其他生物的生理安全性的研究就具有十分重要的意义。

 

PVP具有良好的生理惰性,不参与人体新陈代谢,同时又具有良好的生物相容性,对皮肤、黏膜、眼等部位和器官不形成任何明显的刺激。从生物学观点来看,PVP的分子结构中的酰胺基团类似于简单的蛋白质模型分子中的氨基酸官能团,是的它的一些性质与蛋白质相似,例如水溶性、对某些小分子物质的络合能力以及能被一些蛋白质沉淀剂如硫酸铵、单宁酸和酚类所沉淀,PVP水溶液加热会形成沉淀的性质也类似于蛋白质的变性。也正是这些性质,是PVP具有良好的生理惰性和相容性,使其广泛的应用于医药及医疗卫生领域等方面。

 

PVP用于医药辅料尤其是用作注射剂直接进入人体血液的场合时,分子量的大小是一个重要的因素。一方面PVP分子量过大会导致在人体内溶解不完全,发生沉积,积蓄在人体内;另一方便,PVP在水溶液中不像蛋白质那样保持原有的的紧密结构,而是像通常具有柔性链的聚合物那样在水中以散乱的螺圈构型存在,这种螺圈的尺寸依赖于分子量。PVP的分子量达到一定数值,即使在人体内完全溶解,但在经过人体肾脏排除时,也会因为不能通过人体肾脏毛细管排放而沉积在肾脏内。人体肾脏毛细管的内径约为7nm,也就是进入人体血液循环的PVP的分子尺寸应小于这个数值,与此相应的PVP分子量小于30000时才能顺利的经肾小管排除体外。生理盐水中PVP的尺寸、分子量、K值与通过毛细血管的情况如图12.1。另外,由于PVP是游离基均聚的产物,其分子量分布遵循Schulg-Flory分布,为了保证作为注射剂的PVP不含分子量大于30000以上的组分,其平均分子量需更小一些,大约在25000左右。

 

图 12.1 生理盐水中PVP的分子尺寸与K值、分子量的关系

 

PVP具有优良的生理惰性及生物相容性,故而广泛的应用于食品、化妆品和医药产业中,在医药工业中主要作为医药辅料使用。对所有的应用方式,其急性毒性都是较低的,在正常剂量下长期用药,也未发生有影响的组织损坏。PVP对皮肤、眼睛无刺激或过敏。对人不具有抗原性,也不抑制抗体的生成,人体可从消化道、腹下、皮下及静脉途经接受,未发现对人有任何的致癌作用。PVP不被肠道吸收。在非肠胃医药中低分子量的PVP很容易从肾系统排出,而高分子量PVP排出较慢。

 

(1)口服毒性

选用健康的天竺鼠和小鼠采用100g/kg的剂量给药,观察两周而无反应。对于大鼠,用分子量为30000的PVP给药,观察七天,测定LD0>25g/kg。
   不同分子量的PVP的急性口服毒性结果无显著差别,如下表12.1。
 

表12.1 不同分子量PVP急性口服毒性结果

 

 

实验表明,PVP的急性口服及腹腔注射LD50>10000mg/kg,属于实际无毒级。药理研究证明,PVP对中枢神经系统、呼吸系统、血液循环系统都无影响。

积蓄毒性:选用NIH纯种健康小鼠进行积蓄毒性实验。按剂量递增法经口染毒,试验动物食欲正常,无其他明显反应,连续染毒20天,实验动物死亡未达半数,染毒总剂量已达一次LD50的5倍以上,即积蓄系数大于5,按积蓄系数评价标准,PVP属于弱积蓄毒性级。

对人体进行临床口服试验表明,一次给药3~50g之间都没有发现组织损伤。

联合国世界粮药组织和世界卫生组织食品添加剂联合专家委员会在1983年第27次会议上,暂时规定PVP的ADI值(每日摄入量)为0~25mg/kg。

 

(2)皮肤刺激性

在进行皮肤刺激性试验时,选用健康的成年豚鼠为试验对象,按GB 7919-87《化妆品安全性评价程序和方法》中规定的多次皮肤刺激试验方法进行。实验表明,实验侧与对照侧皮肤比较未见异常反应,多次皮肤刺激试验刺激为0,按评价标准评定PVP对皮肤无明显刺激性。

 

(3)非肠胃道毒性

对中等分子量以下的PVP进行静脉注射途经的急性毒性试验,实验结果如下:

                                 兔子 LD0>1g/kg

                                 大鼠 LD0>15g/kg

 

由于具有良好的局部相容性,非肠胃道给药没有发现有中毒迹象,小分子量的PVP几天内便可以完全从尿液中排除。较高分子量的PVP在体内缓慢的积蓄,主要在网状内皮组织细胞内,特别是在脾、肝、淋巴结、骨髓及肾中暂时贮积,但是这种贮积并没有造成受试动物组织形态或功能上的损坏或伤害作用。做肠胃道给药的研究证明,PVP无致癌作用,部分试验甚至管道PVP有一定的抑制肿瘤作用。

 

(4)吸入毒性

由于PVP及其共聚物在化妆品中的应用不断扩大,吸入毒性的研究显得比较重要。大量的动物和临场试验证明,没有发现PVP对肺部造成病理变化。美国FDA宣布,含有PVP的气溶胶型的喷发胶,在正常使用下没有损害健康的危险性。

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